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<!DOCTYPE html>

<title>Melperon</title>

</head>

<h1 id="firstHeading" class="firstHeading mw-first-heading"><span class="mw-page-title-main">Melperon</span></h1>

</header>

</div>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Strukturformel

</th></tr>

<tr>

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Allgemeines

</th></tr>

<tr>

<td style="width:33%;"><a href="Internationaler_Freiname" title="Internationaler Freiname">Freiname</a>

</td>

<td>Melperon<sup id="cite_ref-who-16_1-0" class="reference"><a href="#cite_note-who-16-1"><span class="cite-bracket">[</span>1<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>

</td></tr>

<tr>

<td>Andere Namen

</td>

<td>

<ul><li>1-(4-Fluorphenyl)-4-(4-methylpiperidin-1-yl)butan-1-on (<a href="IUPAC-Nomenklatur" class="mw-redirect" title="IUPAC-Nomenklatur">IUPAC</a>)</li>

<li>4′-Fluor-4-(4-methylpiperidino)butyrophenon<sup id="cite_ref-who-16_1-1" class="reference"><a href="#cite_note-who-16-1"><span class="cite-bracket">[</span>1<span class="cite-bracket">]</span></a></sup></li></ul>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Summenformel" title="Summenformel">Summenformel</a>

</td>

<td>C<sub>16</sub>H<sub>22</sub>FNO

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Externe Identifikatoren/Datenbanken

</th></tr>

<tr>

<td style="width:33%;"><a href="CAS-Nummer" title="CAS-Nummer">CAS-Nummer</a>

</td>

<td>

<ul><li><span title="Untervorlage eingebunden: CASRN"></span><a rel="nofollow" class="external text" href="https://commonchemistry.cas.org/detail?cas_rn=3575-80-2">3575-80-2</a><span class="editoronly" style="display:none;"></span> <small>(Melperon)</small></li>

<li><span title="Untervorlage eingebunden: CASRN"></span><a rel="nofollow" class="external text" href="https://commonchemistry.cas.org/detail?cas_rn=1622-79-3">1622-79-3</a><span class="editoronly" style="display:none;"></span> <small>(Melperon<a href="Hydrochlorid" class="mw-redirect" title="Hydrochlorid">hydrochlorid</a>)</small></li></ul>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Europ%C3%A4ische_Chemikalienagentur" title="Europäische Chemikalienagentur">ECHA</a>-InfoCard

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="PubChem" title="PubChem">PubChem</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="ChemSpider" title="ChemSpider">ChemSpider</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="DrugBank" title="DrugBank">DrugBank</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td style="border-right:1px solid #a2a9b1;"><a href="Wikidata" title="Wikidata">Wikidata</a>

</td>

</td></tr></tbody></table>

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Arzneistoffangaben

</th></tr>

<tr>

</td>

<td>

</p>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Wirkstoffklasse" title="Wirkstoffklasse">Wirkstoffklasse</a>

</td>

<td>

<ul><li><a href="Neuroleptikum" title="Neuroleptikum">Neuroleptikum</a></li>

<li><a href="Butyrophenone" title="Butyrophenone">Butyrophenone</a></li></ul>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Pharmakodynamik#Wirkmechanismus" title="Pharmakodynamik">Wirkmechanismus</a>

</td>

<td>

<p>Blockade postsynaptischer D2-Rezeptoren im mesolimbischen bzw. mesokortikalen System

</p>

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Eigenschaften

</th></tr>

<tr>

<td><a href="Molare_Masse" title="Molare Masse">Molare Masse</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Aggregatzustand" title="Aggregatzustand">Aggregatzustand</a>

</td>

<td>

<p>fest

</p>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Schmelzpunkt" title="Schmelzpunkt">Schmelzpunkt</a>

</td>

<td>

<p>209–211 <a href="Grad_Celsius" title="Grad Celsius">°C</a> <small>(Melperon<a href="Hydrochlorid" class="mw-redirect" title="Hydrochlorid">hydrochlorid</a>)</small> <sup id="cite_ref-MERCK_Index_2-0" class="reference"><a href="#cite_note-MERCK_Index-2"><span class="cite-bracket">[</span>2<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>

</p>

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Sicherheitshinweise

</th></tr>

<tr>

<td colspan="2" style="border-bottom:1px #A7A7A7 dashed; text-align:center;">Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten

</td></tr>

<tr>

<td colspan="2" style="text-align:center"><b><a href="Global_harmonisiertes_System_zur_Einstufung_und_Kennzeichnung_von_Chemikalien" title="Global harmonisiertes System zur Einstufung und Kennzeichnung von Chemikalien">GHS-Gefahrstoffkennzeichnung</a></b><sup id="cite_ref-Registrierungsdossier_3-0" class="reference"><a href="#cite_note-Registrierungsdossier-3"><span class="cite-bracket">[</span>3<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>

</td></tr></tbody></table>

<p><small><b>Achtung</b></small>

</p>

</td></tr>

<tr>

<td rowspan="2" width="33%" style="border-top:1px #A7A7A7 dashed; border-right:1px #A7A7A7 dashed;"><a href="H-_und_P-S%C3%A4tze" title="H- und P-Sätze">H- und P-Sätze</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td style="border-top:1px #A7A7A7 dashed;">P: <span title="Untervorlage eingebunden: P-Sätze"></span><a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="display:inline-block;"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.">201</span></span></a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="display:inline-block;"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Einatmen von Staub / Rauch / Gas / Nebel / Dampf / Aerosol vermeiden.">261</span></span></a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="display:inline-block;"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Nur im Freien oder in gut belüfteten Räumen verwenden.">271</span></span></a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="display:inline-block;"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz/Gesichtsschutz/Gehörschutz/… tragen.

(Geänderter Text seit Inkraftreten der „12. Anpassung an den Technischen Fortschritt“ am 17. Oktober 2020)">280</span></span></a><sup id="cite_ref-Registrierungsdossier_3-1" class="reference"><a href="#cite_note-Registrierungsdossier-3"><span class="cite-bracket">[</span>3<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>

</td></tr>

</tbody></table>

</td></tr>

<tr>

<td colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122; font-size:80%; text-align:center; line-height:150%; padding:.25em;">Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei <a href="Standardbedingungen" title="Standardbedingungen">Standardbedingungen</a> (0 °C, 1000 hPa).

</td></tr></tbody></table><p><span class="editoronly" style="display:none;"></span>

</p><p><b>Melperon</b> ist ein <a href="Neuroleptikum" title="Neuroleptikum">Neuroleptikum</a> mit einem <a href="Butyrophenone" title="Butyrophenone">Butyrophenon</a>-Grundgerüst. Die antipsychotische Potenz (Referenz ist <a href="Chlorpromazin" title="Chlorpromazin">Chlorpromazin</a>) ist der sedativen Komponente unterlegen. Es wird vor allem bei Erregungs- und Spannungszuständen sowie Schlafstörungen eingesetzt. Melperon hat eine sehr niedrige Inzidenz der sog. EPS (<a href="Extrapyramidales_Syndrom" title="Extrapyramidales Syndrom">extrapyramidale Störungen</a>), es hat im Vergleich mit anderen <a href="Neuroleptische_Potenz" class="mw-redirect" title="Neuroleptische Potenz">mittel- und niederpotenten</a> Neuroleptika einen geringen Einfluss auf das <a href="Herz-Kreislauf-System" class="mw-redirect" title="Herz-Kreislauf-System">Herz-Kreislauf-System</a> und eine sehr geringe <a href="Delirium" class="mw-redirect" title="Delirium">delir</a>-induzierende Wirkung, so dass es häufig bei <a href="Gerontopsychiatrie" title="Gerontopsychiatrie">gerontopsychiatrischen</a> Patienten Einsatz findet.

</p>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Pharmakologie">Pharmakologie</h2></div>

<div class="mw-heading mw-heading3"><h3 id="Indikationen">Indikationen</h3></div>

<p>Melperon findet vor allem bei Erregungs-, Spannungszuständen und <a href="Schlafst%C3%B6rung" title="Schlafstörung">Schlafstörungen</a> Einsatz (Dosen von 10–100 mg/Tag oder zur Nacht), es wird jedoch auch bei <a href="Verwirrtheit" class="mw-redirect" title="Verwirrtheit">Verwirrtheitszuständen</a> und alkoholischem Delir (Dosen von 50–200 mg/Tag) eingesetzt. Eine weitere Indikation ist eine zusätzliche Medikation bei ängstlich-depressiven Patienten mit eventueller Schlafstörung (Dosen 25–75 mg/Tag bzw. zur Nacht). Eine antipsychotische (gegen <a href="Schizophrenie#Positivsymptome" title="Schizophrenie">Positivsymptomatik</a> wirkende) Wirkung wird erst bei hohen Dosen erzielt (ca. 200–400 mg/Tag), Melperon wird allerdings in dieser Indikation kaum eingesetzt.

</p>

<div class="mw-heading mw-heading3"><h3 id="Pharmakodynamik">Pharmakodynamik</h3></div>

<p>Melperon wirkt relativ schwach antidopaminerg durch die Blockade von postsynaptischen <a href="Dopamin-Rezeptor" class="mw-redirect" title="Dopamin-Rezeptor">D<sub>2</sub></a>-Rezeptoren in den mesolimbischen bzw. mesokortikalen Bereichen; <a href="Affinit%C3%A4t_(Chemie)" title="Affinität (Chemie)">Affinität</a> mittelhoch bis hoch und Bindung nur kurzfristig (sog. „Hit-and-Run-Effect“); im <a href="Neurobiologische_Schizophreniekonzepte#Anatomie_der_dopaminergen_Systeme" title="Neurobiologische Schizophreniekonzepte">nigrostriatalen</a> Bereich ist der D<sub>2</sub>-Antagonismus noch niedriger, daher geringe Inzidenz der EPS. Auch eine Serotonin-Blockade trägt zu der Wirkung bei.

</p><p>Melperon wirkt außerdem deutlich antinoradrenerg (<a href="%CE%911-Adrenozeptor" title="Α1-Adrenozeptor">α<sub>1</sub></a>-Blockade), was vermutlich zu der <a href="Sedierung" title="Sedierung">sedierenden</a> Wirkung beiträgt, diese ist jedoch kurzfristig und die eventuelle <a href="Hypotension" class="mw-redirect" title="Hypotension">hypotensive</a> Wirkung nur schwach.

</p>

<div class="mw-heading mw-heading3"><h3 id="Pharmakokinetik">Pharmakokinetik</h3></div>

<p>Melperon wird nach peroraler Verabreichung rasch und nahezu vollständig resorbiert und unterliegt einem hohen first-pass Effekt. c<sub>max</sub> wird binnen 1–3 Stunden erreicht; Distributionsvolumen V<sub>d</sub> = ca. 7–10 l·kg<sup>−1</sup>, <a href="Plasmaeiwei%C3%9Fbindung" class="mw-redirect" title="Plasmaeiweißbindung">Plasmaeiweißbindung</a> ca. 50 %, Halbwertszeit T<sub>β (1/2)</sub> = ca. 6–8 Stunden (steady-state). Melperon wird rasch und nahezu vollständig in der Leber metabolisiert<sup id="cite_ref-4" class="reference"><a href="#cite_note-4"><span class="cite-bracket">[</span>4<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>. Die Elimination geschieht vor allem renal (durch die <a href="Niere" title="Niere">Nieren</a>), großteils als <a href="Metabolit" title="Metabolit">Metaboliten</a> (intensive Metabolisierung).

</p>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Unerwünschte_Wirkungen"><span id="Unerw.C3.BCnschte_Wirkungen"></span>Unerwünschte Wirkungen</h2></div>

<p>Zu den <a href="Nebenwirkung" title="Nebenwirkung">Nebenwirkungen</a> von Melperon gehören unter anderem wie bei anderen Neuroleptika <a href="Anticholinerg" title="Anticholinerg">anticholinerge</a> Effekte.<sup id="cite_ref-5" class="reference"><a href="#cite_note-5"><span class="cite-bracket">[</span>5<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>

</p>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Herstellung">Herstellung</h2></div>

<p>Die Synthese erfolgt aus 4-Methylpiperidin und 4-Chlor-4′-fluorbutyrophenon durch eine <a href="Nukleophile_Substitution" title="Nukleophile Substitution">nukleophile Substitution</a>.<sup id="cite_ref-A._Kleemann_6-0" class="reference"><a href="#cite_note-A._Kleemann-6"><span class="cite-bracket">[</span>6<span class="cite-bracket">]</span></a></sup>

</p>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Handelsnamen">Handelsnamen</h2></div>

<dl><dt><a href="Monopr%C3%A4parat" title="Monopräparat">Monopräparate</a></dt>

<dd>Buronil (A), Melneurin (D), Eunerpan (D), zahlreiche <a href="Generika" class="mw-redirect" title="Generika">Generika</a> (D), Bunil (P)</dd></dl>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Siehe_auch">Siehe auch</h2></div>

<ul><li><a href="Liste_von_Antipsychotika" title="Liste von Antipsychotika">Liste von Antipsychotika</a></li></ul>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Einzelnachweise">Einzelnachweise</h2></div>

<li id="cite_note-who-16-1"><span class="mw-cite-backlink">↑ <sup><a href="#cite_ref-who-16_1-0">a</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-who-16_1-1">b</a></sup></span> <span class="reference-text"><span class="cite"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.who.int/publications/m/item/inn-rl-16"><i>INN Recommended List 16.</i></a> In: <i>who.int.</i> 9. Oktober 1976,<span class="Abrufdatum"> abgerufen am 31. August 2024</span> (englisch).</span><span style="display: none;" class="Z3988" title="ctx_ver=Z39.88-2004&rft_val_fmt=info%3Aofi%2Ffmt%3Akev%3Amtx%3Adc&rfr_id=info%3Asid%2Fde.wikipedia.org%3AMelperon&rft.title=INN+Recommended+List+16&rft.description=INN+Recommended+List+16&rft.identifier=https%3A%2F%2Fwww.who.int%2Fpublications%2Fm%2Fitem%2Finn-rl-16&rft.date=1976-10-09&rft.language=en"> </span></span>

</li>

<li id="cite_note-MERCK_Index-2"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-MERCK_Index_2-0">↑</a></span> <span class="reference-text"><i>The <a href="Merck_Index" title="Merck Index">Merck Index</a>: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals</i>, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1006, ISBN 978-0-911910-00-1.</span>

</li>

<li id="cite_note-Registrierungsdossier-3"><span class="mw-cite-backlink">↑ <sup><a href="#cite_ref-Registrierungsdossier_3-0">a</a></sup> <sup><a href="#cite_ref-Registrierungsdossier_3-1">b</a></sup></span> <span class="reference-text">Registrierungsdossier zu <span style="font-style:italic;"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.echa.europa.eu/de/registration-dossier/-/registered-dossier/18850/2/1">1-(4-fluorophenyl)-4-(4-methylpiperidin-1-yl)butan-1-one</a></span> (Abschnitt <span style="font-style:italic;">GHS</span>) bei der <a href="Europ%C3%A4ische_Chemikalienagentur" title="Europäische Chemikalienagentur">Europäischen Chemikalienagentur</a> (ECHA), abgerufen am 7. Juli 2020.<div class="editoronly" style="display:none;"></div></span>

</li>

<li id="cite_note-4"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-4">↑</a></span> <span class="reference-text"><span class="cite"><a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.fachinfo.de/pdf/003931"><i>Fachinfo für Melperon.</i></a><span class="Abrufdatum"> Abgerufen am 8. Januar 2018</span>.</span><span style="display: none;" class="Z3988" title="ctx_ver=Z39.88-2004&rft_val_fmt=info%3Aofi%2Ffmt%3Akev%3Amtx%3Adc&rfr_id=info%3Asid%2Fde.wikipedia.org%3AMelperon&rft.title=Fachinfo+f%C3%BCr+Melperon&rft.description=Fachinfo+f%C3%BCr+Melperon&rft.identifier=https%3A%2F%2Fwww.fachinfo.de%2Fpdf%2F003931&rft.date="> </span></span>

</li>

<li id="cite_note-5"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-5">↑</a></span> <span class="reference-text">Torsten Kratz, Albert Diefenbacher: <i>Psychopharmakotherapie im Alter. Vermeidung von Arzneimittelinteraktionen und Polypharmazie.</i> In: <i>Deutsches Ärzteblatt.</i> Band 116, Heft 29 f. (22. Juli) 2019, S. 508–517, S. 511.</span>

</li>

<li id="cite_note-A._Kleemann-6"><span class="mw-cite-backlink"><a href="#cite_ref-A._Kleemann_6-0">↑</a></span> <span class="reference-text"><a href="Axel_Kleemann" title="Axel Kleemann">Axel Kleemann</a>, Jürgen Engel, Bernd Kutscher und Dietmar Reichert: <i>Pharmaceutical Substances</i>, 4. Auflage (2000), 2 Bände erschienen im Thieme-Verlag Stuttgart, ISBN 978-1-58890-031-9; seit 2003 online mit halbjährlichen Ergänzungen und Aktualisierungen.</span>

</li>

</ol>

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Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema. Er dient weder der Selbstdiagnose noch wird dadurch eine Diagnose durch einen Arzt ersetzt. Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!</div>

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